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商品名: 瑞福

通用名：乌帕替尼缓释片

规格：15mg*28片

单位： 盒

零售价：2396.00元/盒 会员价：2390.00元/盒

生产企业：爱尔兰艾伯维 AbbVie Ireland NL B.V.

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医药资讯政策解读

核准日期：2022年02月18日
修订日期：年月日
乌帕替尼缓释片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警告：严重感染、死亡、恶性肿瘤、主要心血管不良事件和血栓形成
严重感染
接受本品治疗的患者发生严重感染的风险增加，可能导致住院或死亡（见【注
意事项】和【不良反应】）。大多数发生这些感染的患者正在同时服用免疫抑制剂，
如甲氨蝶呤或糖皮质激素。
如发生严重感染，请暂停本品治疗，直至感染得到控制。
报告的感染包括：
● 活动性结核病，可能表现为肺部或肺外疾病。在使用本品之前和治疗期间，应对患者进行潜伏性结核检测。在使用本品之前，应考虑对潜伏性感染进行治疗。
● 侵袭性真菌感染，包括隐球菌病和肺孢子虫病。
● 细菌、病毒、包括带状疱疹、以及机会性病原体引起的其他感染。
慢性或复发性感染患者开始治疗之前，应仔细考虑使用本品治疗的风险和获
益。
在接受本品治疗期间和之后，应密切监测患者的感染体征和症状，包括在开
始治疗前潜伏性结核感染检测阴性的患者中可能发生的结核病（见【注意事项】）
。
死亡
在一项大型、随机、上市后安全性研究中，在至少有一项心血管风险因素的
50 岁及以上类风湿关节炎（RA）患者中，对另一个 Janus 激酶（JAK）抑制剂
托法替布与肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂进行比较，观察到该 JAK 抑制剂的全
因死亡率（包括心血管猝死）更高（见【注意事项】）。
恶性肿瘤
在接受本品治疗的患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。在接受另一个 JAK
抑制剂托法替布治疗的 RA 患者中，观察到恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌
（NMSC））的发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗的患者。目前或既往吸烟的患者
的风险增加更高（见【注意事项】）。
主要心血管不良事件
在至少有一项心血管风险因素且接受另一个 JAK 抑制剂托法替布治疗的 50
岁及以上 RA 患者中，观察到主要心血管不良事件（MACE）（定义为心血管源
性死亡、心肌梗死及卒中）发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗的患者。目前或既
往吸烟的患者的风险增加更高。出现过一次心肌梗死或卒中的患者应停用本品
（见【注意事项】）。

血栓形成
在接受 JAK 抑制剂治疗炎性病症的患者中有发生血栓形成，包括深静脉血
栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成。其中许多不良事件为严重不良事件，有些可导
致死亡。在至少有一项心血管风险因素并接受另一个 JAK 抑制剂托法替布治疗
的 50 岁及以上 RA 患者中，观察到血栓形成发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗
的患者。有风险的患者应避免使用本品。有血栓形成症状的患者应停用本品并及
时进行评估（见【注意事项】）

【药品名称】
通用名称：乌帕替尼缓释片
商品名称：瑞福®（英文：RINVOQ®）
英文名称：Upadacitinib Sustained-release Tablets
汉语拼音：Wupatini Huanshipian

【成份】
本品主要成份为乌帕替尼。
化学名称：（3S,4R）-3-乙基-4-（3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基）-
N-（2,2,2-三氟乙基）吡咯烷-1-甲酰胺水合物（2:1）。
化学结构式：
分子式：C17H19F3N6O•½H2O
分子量：389.38

【性状】
本品为紫色（15mg 规格）或红色（30mg 规格）椭圆形双凸面薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色至浅黄色至灰褐色至浅棕色，并且可能出现色斑。

【适应症】
特应性皮炎
本品适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和 12 岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。
使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。
类风湿关节炎
本品适用于对一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。
使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物制剂 DMARDs 或强效免
疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素联合使用。
银屑病关节炎
本品适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。本品可与甲氨蝶呤（MTX）联用。

【规格】
按 C17H19F3N6O 计（1）15 mg（2）30mg

【用法用量】
乌帕替尼治疗应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起，并在其指导下使用。
用量
特应性皮炎
12岁及以上且体重≥40 kg的儿童和不超过 65岁的成人起始剂量为 15 mg 每日一次。如果应答不佳，考虑将剂量增加至 30 mg 每日一次。如果 30 mg 剂量未达到充分应答，则停用本品。应使用所需的最低有效剂量以维持应答。
尚未在体重低于 40 kg 的青少年中研究本品的安全有效性。
65岁及以上的成人

推荐的剂量为15 mg每日一次。

年龄≥75岁患者的数据有限。

类风湿关节炎
推荐剂量为 15 mg 每日一次。
银屑病关节炎
推荐剂量为 15 mg 每日一次。
肾功能损害或重度肝功能损害患者肾功能损害

特应性皮炎
轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量。乌帕替尼在重度肾功能损害患者中应用的数据有限（见【药代动力学】）。重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕
替尼 15 mg 每日一次。重度肾功能损害患者不推荐使用乌帕替尼 30 mg 每日一次。尚未在终末期肾病受试者中研究乌帕替尼

类风湿关节炎和银屑病关节炎
轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量，重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕替尼 15 mg 每日一次。肝功能损害
轻度（Child - Pugh A）或中度肝功能损害患者（Child-Pugh B）无需调整剂量（见【药代动力学】）。不应在重度肝功能损害（Child-Pugh C）患者中使用本
品（见【禁忌】）。

用法
本品可以与或不与食物一起服用，在一天中的任何时间服用均可。本品应整片吞服，不应掰开、压碎或咀嚼，以确保给予完整剂量。
起始给药不建议绝对淋巴细胞计数（ALC）小于 500 个细胞/mm3、绝对中性粒细胞计
数（ANC）小于 1000 个细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 8 g/dL 的患者开始使用本品治疗。（见【注意事项】及【不良反应】）

暂停给药
如果患者发生严重感染，应暂停本品治疗，直至感染得到控制。
若出现表 1 中所述的实验室检查异常，可能需要暂停给药并进行相应处理

联合局部外用治疗（对特应性皮炎）
本品可与或不与局部外用糖皮质激素合并使用。局部外用钙调磷酸酶抑制剂
可用于面部、颈部、间擦部位和生殖器等敏感区域。

【不良反应】
以下具有临床意义的不良反应也描述于说明书其他位置：
● 严重感染（见【注意事项】）
● 死亡（见【注意事项】）
● 恶性肿瘤和淋巴增生性疾病（见【注意事项】）
● 主要心血管不良事件（见【注意事项】）
● 血栓形成（见【注意事项】）
超敏反应（见【注意事项】）
● 胃肠穿孔（见【注意事项】）
● 实验室检查异常（见【注意事项】）
临床经验
特应性皮炎患者中的不良反应
在 3 项 3 期（MEASURE UP 1、MEASURE UP 2 和 AD UP）和 1 项 2b 期（AD-4）随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验评价了乌帕替尼在中重度特应性
皮炎患者中的安全性。大多数患者为白人（68%）和男性（57%），平均年龄为 34岁（范围为 12-75 岁），13%的患者为 12 至<18 岁。在这 4 项试验中，2612 例患者接受了乌帕替尼 15 mg 或 30 mg 口服给药每日一次治疗，联合或不联合外用糖皮质激素（TCS）。
在 3 期临床试验（MEASURE UP 1、MEASURE UP 2 和 AD UP）中，共有1239 例患者接受了乌帕替尼 15 mg，其中 791 例患者暴露至少 1 年，1246 例患者接受了乌帕替尼 30 mg，其中 826 例患者暴露至少 1 年。
试验 MEASURE UP 1、MEASURE UP 2 和 AD-4 比较了至第 16 周乌帕替尼单药治疗与安慰剂的安全性。试验 AD UP 比较了至第 16 周乌帕替尼+ TCS 与安慰剂 + TCS 的安全性。第 0-16周（试验 MEASUREUP 1MEASURE UP 2，AD UP和 AD-4）在联合和不联合 TCS 的乌帕替尼试验（试验 MEASURE UP 1，MEASUREUP 2，AD UP 和 AD-4）中，至第 16 周，乌帕替尼 15 mg、30 mg 和安慰剂组因
不良反应而终止治疗的患者比例分别为 2.3%、2.9%和 3.8%。表 2 总结了治疗的前 16 周中乌帕替尼 15 mg 或 30 mg 组发生率至少为 1%的不良反应。
至第 16 周，乌帕替尼 15 mg 和/或 30 mg 组中<1%的患者报告且发生率高于安慰剂组的其他不良反应包括贫血、口腔念珠菌病、感染性肺炎和视网膜剥离不良事件。
至第 52 周，乌帕替尼的安全性特征与第 16 周观察到的安全性特征基本一致。
总体而言，在接受乌帕替尼治疗的 AD 患者中观察到的安全性特征与 RA 患者中观察到的安全性特征相似。在 AD 患者中报告的其他特异性不良反应包括疱
疹性湿疹/ Kaposi 水痘样皮疹。疱疹性湿疹/ Kaposi
水痘样皮疹
安慰剂对照期（16 周）：4 例接受安慰剂治疗的患者（1.6/100 患者-年）、6 例接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者（2.2/100 患者-年）和 7 例接受乌帕替尼 30 mg
治疗的患者（2.6/100 患者-年）报告了疱疹性湿疹。
12 个月暴露量（第 0-52 周）：18 例接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者（1.6/100患者-年）和 17 例接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者（1.5/100 患者-年）报告了疱疹性湿疹。

类风湿关节炎患者中的不良反应
总计 3833 例类风湿关节炎患者在 3 期临床研究中接受了乌帕替尼治疗，其中 2806 例患者暴露于乌帕替尼的时间至少达到 1 年。根据研究设计的不同，最早从第 12 周开始，患者可以继续原来的治疗，或
者由安慰剂转换为乌帕替尼 15 mg，或者从活性对照药或安慰剂转换为乌帕替尼挽救治疗。
总计 2630 例患者接受了至少 1 剂乌帕替尼 15 mg 治疗，其中 1860 例暴露至少 1 年。研究 RA-I、RA-II、RA-III 和 RA-V 中，1213 例患者接受了至少 1 剂乌帕替尼 15 mg 治疗，其中 986 例的暴露时间至少为 1 年，1203 例患者接受了至少 1 剂乌帕替尼 30 mg，其中 946 例患者的暴露时间至少为 1 年。
到第 12 周时，乌帕替尼 15 mg 组患者中的不良反应报告率<1%且发生率高于安慰剂组的其他不良反应包括感染性肺炎、带状疱疹、单纯疱疹（包括口腔疱疹）以及口腔念珠菌病。
特定不良反应章节中列出了 4 个汇总数据集：
安慰剂对照研究：对研究 RA-III、RA-IV 和 RA-V 进行了汇总，以反映至第12/14 周的安慰剂（n=1042）和乌帕替尼 15 mg（n=1035）的安全性。对研究 RA-III 和 RA-V 进行了汇总，以反映至第 12 周的安慰剂（n=390）和乌帕替尼 15 mg（n=385）以及乌帕替尼 30 mg（n=384）的安全性。研究 RA-IV 中不包含 30 mg剂量，因此乌帕替尼 30 mg 的安全性数据仅与 RA-III 和 RA-V 研究合并之后的安慰剂和乌帕替尼 15 mg 组的数据进行比较。

安慰剂对照研究：在研究 RA-III、RA-IV 和 RA-V 中，1 例（0.4/100 患者-年）接受安慰剂治疗的患者和 1 例（0.4/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者报告了恶性肿瘤（不包括 NMSC）。在研究 RA-III 和 RA-V 中，0 例接受安慰剂治疗的患者、1 例（1.1/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者以及 3 例（3.5/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者报告了恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌）。
MTX 对照研究：1 例（0.8/100 患者-年）接受 MTX 单药治疗的患者、3 例（2.4/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 单药治疗的患者以及 0 例接受乌帕替尼
30 mg 单药治疗的患者报告了恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌）。12 个月暴露数据集：13 例（1.2/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者以及 14 例（1.3/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者报告了恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌）。胃肠穿孔安慰剂对照研究：接受安慰剂、乌帕替尼 15 mg 以及乌帕替尼 30 mg 治疗的患者中，均未报告胃肠穿孔（根据医学审核）。
MTX 对照研究：到第 12/14 周，MTX 在和乌帕替尼 15 mg 组中均无患者报告胃肠穿孔事件。在乌帕替尼 30 mg 组中观察到 2 例胃肠穿孔事件。12 个月暴露数据集：1 例接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者和 4 例接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者报告了胃肠穿孔。血栓形成安慰剂对照研究：RA-IV 研究中，1 例接受安慰剂治疗的患者和 1 例接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者观察到静脉血栓形成（肺栓塞或深静脉血栓形成）。RA-V 研究中，1 例接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者观察到静脉血栓形成。RA-III 研究中未观察到静脉血栓形成事件。截止到第 12/14 周，未观察到动脉血栓形
成事件。
MTX 对照研究：RA-II 研究中，截止到第 14 周，0 例接受 MTX 单药治疗的患者、1 例接受乌帕替尼 15 mg 单药治疗的患者和 0 例接受乌帕替尼 30 mg 单药

治疗的患者观察到静脉血栓形成。在 RA-II 研究中，截止到第 12/14 周，未观察
到动脉血栓形成事件。RA-I 研究中，截止到第 24 周，1 例接受 MTX 治疗的患
者、0 例接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者和 1 例接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者
观察到静脉血栓形成。在 RA-I 研究中，截止到第 24 周，1 例接受乌帕替尼 30
mg 治疗的患者观察到动脉血栓形成。
12 个月暴露数据集：5 例（0.5/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患
者和 4 例（0.4/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者报告了静脉血栓形
成。0 例接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者和 2 例（0.2/100 患者-年）接受乌帕替
尼 30 mg 治疗的患者报告了动脉血栓形成。
实验室检查异常肝脏转氨酶升高
在采用 DMARDs 背景治疗的安慰剂对照研究（RA-III、RA-IV 以及 RA-V）
中，截止到第 12/14 周，至少 1 次检测中丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨
酸氨基转移酶（AST）升高≥3 倍正常值上限（ULN）的事件在接受乌帕替尼 15
mg 治疗的患者中的发生率分别为 2.1%和 1.5%，在接受安慰剂治疗的患者中的
发生率分别为 1.5%和 0.7%。在 RA-III 和 RA-V 研究中，至少 1 次检测中 ALT
和 AST 升高≥3 倍 ULN 的事件在接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者中的发生率分
别为 0.8%和 1.0%，在接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者中的发生率分别为 1.0%
和 0%，在接受安慰剂治疗的患者中的发生率分别为 1.3%和 1.0%。
在 MTX 对照研究中，截止到第 12/14 周，至少 1 次检测中 ALT 和 AST 升
高≥3 倍 ULN 的事件在接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者中的发生率分别为 0.8%
和 0.4%，在接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者中的发生率分别为 1.7%和 1.3%，在
接受 MTX 治疗的患者中的发生率分别为 1.9%和 0.9%。血脂升高
乌帕替尼治疗与总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）和低密度脂蛋白（LDL）
胆固醇水平的升高呈剂量相关性。乌帕替尼治疗还与高密度脂蛋白（HDL）胆固
醇升高相关。LDL 和 HDL 胆固醇的升高在第 8 周时达到峰值，之后保持稳定。
在对照研究中，截止到第 12/14 周时，分别接受乌帕替尼 15 mg 和乌帕替尼 30

mg 治疗的患者中血脂参数相对于基线的变化总结如下：
● 平均 LDL 胆固醇水平升高 14.81 mg/dL 和 17.17 mg/dL
● 平均 HDL 胆固醇水平升高 8.16 mg/dL 和 9.01 mg/dL
● 平均 LDL/HDL 比的值保持稳定
● 甘油三酯水平平均升高 13.55mg/dL 和 14.44mg/dL肌酸磷酸激酶升高
在包含 DMARDs 背景治疗的安慰剂对照研究中（RA-III、RA-IV 和 RA-V），
截止到第 12/14 周，观察到与剂量相关的肌酸磷酸激酶（CPK）水平升高。乌帕
替尼 15 mg 组和安慰剂组中，分别有 1.0%和 0.3%的患者在 12/14 周期间出现了
CPK 升高>5 倍 ULN。>5 倍 ULN 的升高大部分为一过性的，不需要暂停治疗。
在 RA-III 和 RA-V 研究中，接受安慰剂、乌帕替尼 15 mg 和乌帕替尼 30 mg 治
疗的患者中，分别有 0.3%、1.6%和 0%的患者报告了 CPK 升高>5 倍 ULN。中性粒细胞减少症
在包含 DMARDs 背景治疗的安慰剂对照研究中（RA-III、RA-IV 和 RA-V），
截止到第 12/14 周，乌帕替尼 15 mg 组和安慰剂组分别有 1.1%和<0.1%的患者中
发生了与剂量相关的中性粒细胞计数降低（至少一次检测中低于 1000 细胞/mm3）。
在 RA-III 和 RA-V 研究中，接受安慰剂治疗的患者、接受乌帕替尼 15 mg 治疗
的患者以及接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者中，至少一次检测中中性粒细胞计
数降低至<1000 细胞/mm3 的发生率分别为 0.3%、1.3%和 2.4%。临床研究中，当
ANC<1000 细胞/mm3 时，需要暂停治疗。淋巴细胞减少症
在包含 DMARDs 背景治疗的安慰剂对照研究中（RA-III、RA-IV 和 RA-V），
截止到第 12/14 周，乌帕替尼 15 mg 组和安慰剂组分别有 0.9%和 0.7%的患者中
发生了至少一次检测中与剂量相关的淋巴细胞计数降低至<500 细胞/mm3。在
RA-III 和 RA-V 研究中，接受安慰剂、乌帕替尼 15 mg 和乌帕替尼 30 mg 治疗的
患者中，至少一次检测中淋巴细胞计数降低至<500 细胞/mm3 的发生率分别为
0.5%、0.5%和 2.4%。

贫血
在包含 DMARDs 背景治疗的安慰剂对照研究中（RA-III、RA-IV 和 RA-V），
截止到第 12/14 周，乌帕替尼 15 mg 组和安慰剂组中，至少一次检测中血红蛋白
降低至<8 g/dL 的发生率均<0.1%。在 RA-III 和 RA-V 研究中，接受安慰剂治疗
的患者中，至少一次检测中血红蛋白降低至<8 g/dL 的发生率为 0.3%，接受乌帕
替尼 15 mg 和 30 mg 治疗的患者中，发生率均为 0。
MTX 对照研究：对研究 RA-I 和 RA-II 进行了汇总，以反映至第 12/14 周的
MTX（n=530）、乌帕替尼 15 mg（n=534）以及乌帕替尼 30 mg（n=529）的安全
性。

12 个月暴露数据集：对研究 RA-I、II、III 和 V 的数据进行合并，以反映乌
帕替尼 15 mg（n=1213）和乌帕替尼 30 mg（n=1203）的长期安全性。
对于本节中报告的所有不良事件，按研究根据暴露量校正了发生率。
特定不良反应感染
安慰剂对照研究：在研究 RA-III、RA-IV 和 RA-V 中，218 例（95.7/100 患
者-年）接受安慰剂治疗的患者和 284 例（127.8/100 患者-年）接受乌帕替尼 15
mg 治疗的患者中报告了感染。在研究 RA-III 和 RA-V 中，99 例（136.5/100 患
者-年）接受安慰剂治疗的患者、118 例（164.5/100 患者-年）接受乌帕替尼 15
mg 治疗的患者以及 126 例（180.3/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患
者报告了感染。
MTX 对照研究：127 例（119.5/100 患者-年）接受 MTX 单药治疗的患者、
104 例（91.8/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 单药治疗的患者以及 128 例
（115.1/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 单药治疗的患者报告了感染。
12 个月暴露数据集：615 例（83.8/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗的
患者以及 674 例（99.7/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者报告了感
染。严重感染
安慰剂对照研究：在研究 RA-III、RA-IV 和 RA-V 中，6 例（2.3/100 患者-
年）接受安慰剂治疗的患者和 12 例（4.6/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗
的患者中报告了严重感染。在研究 RA-III 和 RA-V 中，1 例（1.2/100 患者-年）
接受安慰剂治疗的患者、2 例（2.3/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患
者以及 7 例（8.2/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者报告了严重感染。
MTX 对照研究：2 例（1.6/100 患者-年）接受 MTX 单药治疗的患者、3 例（2.4/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 单药治疗的患者以及 8 例（6.4/100 患者
-年）接受乌帕替尼 30 mg 单药治疗的患者报告了严重感染。
12 个月暴露数据集：38 例（3.5/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患
者以及 59 例（5.6/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者报告了严重感
染。
最常报告的严重感染为感染性肺炎和蜂窝织炎。结核病
安慰对照研究和 MTX 对照研究：在安慰剂对照阶段，安慰剂组、乌帕替尼
15 mg 和 30 mg 组均未报告活动性结核事件。在 MTX 对照阶段，MTX 单药治疗
组、乌帕替尼 15 mg 单药治疗组和乌帕替尼 30 mg 单药治疗组均未报告活动性
结核病事件。
12 个月暴露数据集：2 例接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患者和 1 例接受乌帕
替尼 30 mg 治疗的患者报告了活动性结核病。有肺外结核病事件报告。

机会性感染（不包括结核病）
安慰剂对照研究：在研究 RA-III、RA-IV 和 RA-V 中，3 例（1.2/100 患者-
年）接受安慰剂治疗的患者和 5 例（1.9/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗
的患者中报告了机会性感染。在研究 RA-III 和 RA-V 中，1 例（1.2/100 患者-年）
接受安慰剂治疗的患者、2 例（2.3/100 患者-年）接受乌帕替尼 15mg 治疗的患者
以及 6 例（7.1/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者中报告了机会性感
染。
MTX 对照研究：1 例（0.8/100 患者-年）接受 MTX 单药治疗的患者、0 例
接受乌帕替尼 15 mg 单药治疗的患者以及 4 例（3.2/100 患者-年）接受乌帕替尼
30 mg 单药治疗的患者中报告了机会性感染。
12 个月暴露数据集：7 例（0.6/100 患者-年）接受乌帕替尼 15 mg 治疗的患
者以及 15 例（1.4/100 患者-年）接受乌帕替尼 30 mg 治疗的患者报告了机会性
感染。恶性肿瘤
银屑病关节炎患者中的不良反应
总计 1827 例银屑病关节炎患者在临床试验中接受了乌帕替尼治疗，相当于
暴露量为 1639.2 患者-年，其中 722 例患者暴露于乌帕替尼的时间至少达到 1 年。
在两项 3 期研究中，907 例患者接受了至少 1 剂乌帕替尼 15 mg 治疗，其中 359
例患者暴露至少 1 年。
将两项安慰剂对照试验进行了汇总（640 例患者接受了乌帕替尼 15 mg 每日
一次，635 例患者接受了安慰剂）以评估在治疗开始后 24 周乌帕替尼 15 mg 与
安慰剂相比的安全性。
接受乌帕替尼 15 mg 治疗的活动性银屑病关节炎患者中观察到的安全性特
征与在类风湿关节炎患者中的安全性特征总体上一致。在 24 周安慰剂对照期内，
带状疱疹和单纯疱疹在乌帕替尼 15 mg 组的发生率>1%（分别为 1.1%和 1.4%），
在安慰剂组的发生率分别为 0.8%和 1.3%。还观察到在接受乌帕替尼 15 mg 治疗
的患者中痤疮和支气管炎的发生率（分别为 1.3%和 3.9%）高于安慰剂组（分别
为 0.3%和 2.7%）。

【禁忌】
• 对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用
• 活动性结核病或活动性严重感染
• 重度肝功能损害
• 妊娠

【注意事项】
严重感染
接受本品治疗的患者中报告过严重和有时会导致死亡的感染。最常报告的严
重感染包括感染性肺炎和蜂窝织炎（见【不良反应】）。在机会性感染中，报告了
结核病、多皮区带状疱疹、口腔/食道念珠菌病和隐球菌病。
患有活动性严重感染（包括局部感染）的患者应避免使用本品。以下患者在
使用本品开始治疗之前，应考虑风险和获益：
● 伴有慢性或复发性感染
● 曾暴露于结核病
● 有严重或机会性感染病史
● 曾在结核病流行区或真菌病流行区居住或旅行过，或者
● 具有感染的潜在易感条件
应密切监测患者在本品治疗期间和治疗之后的感染体征和症状的进展。如果
患者出现严重或机会性感染，应暂停本品治疗。
如果患者在接受本品治疗期间发生了新的感染，应立即对其进行适合免疫功
能受损患者的全面的诊断检查；应给予适当的抗菌素治疗，并密切监测患者，如
果患者对抗菌素治疗无应答，应暂停本品治疗。在感染得到控制之后，可以恢复
本品治疗。
结核病
在给予本品前，评价并检测患者的潜伏性和活动性结核病（TB）感染。潜伏
性结核病患者在启动本品治疗前应接受标准抗分枝杆菌治疗。本品不应给予患有
活动性结核病的患者。对于既往未经治疗的潜伏性结核病患者，或无法确认已进
行足量疗程的活动性结核病患者，以及潜伏性结核病检测呈阴性但具有结核病感
染危险因素的患者，在开始使用本品治疗之前，应考虑抗结核治疗。
建议咨询结核病治疗专业医生，以帮助确定启动抗结核治疗是否适合个体患
者。
在使用本品期间，监测患者结核病体征和症状的进展，包括在开始治疗前潜
伏性结核病检测结果为阴性的患者。
病毒再激活
在本品的临床试验中曾报告病毒再激活，包括疱疹病毒（例如，带状疱疹）
再激活和乙型肝炎病毒再激活（见【不良反应】）。在使用本品的日本患者中发生
带状疱疹的风险似乎更高。如果患者出现带状疱疹，考虑暂时暂停本品治疗，直
至痊愈。
在开始本品治疗前和治疗期间，应根据临床指南进行病毒性肝炎筛查和再激
活监测。临床试验中排除了丙型肝炎抗体和丙型肝炎病毒 RNA 阳性的患者。临
床试验中排除了乙型肝炎表面抗原和乙型肝炎病毒 DNA 阳性的患者。然而，在
入组本品 3 期试验的患者中仍然报告了乙型肝炎再激活的病例。如果在接受本品
治疗期间检测到乙型肝炎病毒 DNA，应咨询肝病专家。
死亡
在存在至少一项心血管风险因素的 50 岁及以上 RA 患者中开展的另一个
JAK 抑制剂的一项大型、随机、上市后安全性研究中，观察到接受该 JAK 抑制
剂治疗的患者中的全因死亡（包括心血管猝死）发生率高于接受 TNF 抑制剂治
疗的患者。
在开始或继续本品治疗之前，需考虑个体患者的获益和风险。
恶性肿瘤及淋巴细胞增生性疾病
在本品的临床试验中观察到恶性肿瘤（包括淋巴瘤）（见【不良反应】）。
在 RA 患者中开展的另一个 JAK 抑制剂的一项大型、随机、上市后安全性
研究中，观察到接受该 JAK 抑制剂治疗的患者中的恶性肿瘤（不包括非黑色素
瘤皮肤癌（NMSC））的发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗的患者。接受该 JAK 抑
制剂治疗的患者中的淋巴瘤发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗的患者。在目前或
既往吸烟者中接受该 JAK 抑制剂治疗的肺癌发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗的
患者。在该研究中，目前或既往吸烟者总体恶性肿瘤的风险增加更高。
在开始或继续本品治疗之前，需考虑个体患者的获益和风险，特别是已患有
恶性肿瘤（已经治愈的 NMSC 除外）的患者、在治疗期间出现恶性肿瘤的患者
及目前或既往吸烟的患者。
非黑色素瘤皮肤癌
接受本品治疗的患者曾报告过非黑色素瘤皮肤癌。建议对皮肤癌风险增加的
患者进行定期皮肤检查。
应通过穿防护服以及使用广谱防晒霜来限制阳光和紫外线的暴露。
主要心血管不良事件
在存在至少一项心血管风险因素的 50 岁及以上 RA 患者中开展的另一个
JAK 抑制剂的一项大型、随机、上市后安全性研究中，观察到接受 JAK 抑制剂
治疗的患者中的主要心血管不良事件（MACE；定义为心血管源性死亡、非致死
性心肌梗死[MI]及非致死性卒中）发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗的患者。目
前或既往吸烟的患者风险增加更高。

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在开始或继续本品治疗之前，需考虑个体患者的获益和风险，特别是目前或
既往吸烟的患者和具有其他心血管风险因素的患者。应告知患者严重心血管事件
的症状，以及发生这些事件时应采取的措施。出现过心肌梗死或卒中的患者应停
用本品。
血栓形成
血栓形成（包括深静脉血栓形成[DVT]、肺栓塞[PE]和动脉血栓形成）已发
生在接受 JAK 抑制剂（包括本品）治疗炎性病症的患者中。其中许多不良事件
为严重事件，有些会导致死亡。
在存在至少一项心血管风险因素的 50 岁及以上 RA 患者中开展的另一个
JAK 抑制剂的一项大型、随机、上市后安全性研究中，观察到总体血栓形成、
DVT 及 PE 发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗的患者。
如发生血栓形成症状，患者应停用本品，及时进行评估和适当治疗。血栓形
成风险可能增加的患者应避免使用本品。
超敏反应
临床试验中接受本品的患者报告了严重超敏反应，如速发严重过敏反应和血
管性水肿。如果发生具有临床意义的超敏反应，应停用本品并进行适当治疗（见
【不良反应】）。
胃肠穿孔
临床试验中报告了胃肠穿孔。在这些试验中，许多类风湿关节炎患者当时正
在接受非甾体类抗炎药（NSAIDs）的背景治疗。
应对使用本品的有胃肠穿孔风险的患者（例如有憩室炎病史或正服用
NSAIDs 的患者）进行监测。应对出现新发腹痛的患者进行及时评估，以尽早发
现胃肠穿孔。
实验室检查异常
中性粒细胞减少症
本品治疗与中性粒细胞减少症的发生率增加有关（ANC<1000 细胞/mm3）。
须按照常规的患者管理，在基线和治疗中对中性粒细胞计数进行评估。对于
中性粒细胞计数低（即 ANC<1000 细胞/mm3）的患者，应避免开始本品治疗且
应暂停本品治疗（见【用法用量】）
。
淋巴细胞减少症
临床试验中接受本品治疗的患者报告了 ALC<500 细胞/mm3 的发生。

18/40
须按照常规的患者管理，在基线和治疗中对淋巴细胞计数进行评估。对于淋
巴细胞计数低（即<500 细胞/mm3）的患者，应避免开始本品治疗或应暂停本品
治疗（见【用法用量】）
。
贫血
临床试验中接受本品治疗的患者报告了血红蛋白水平<8 g/dL 的发生。
须按照常规的患者管理，在基线和治疗中对血红蛋白水平进行评估。对于血
红蛋白水平低（即<8 g/dL）的患者，应避免开始本品治疗或应暂停本品治疗（见
【用法用量】）
。
血脂
本品治疗与血脂指标（包括总胆固醇、低密度脂蛋白（LDL）胆固醇和高密
度脂蛋白（HDL）胆固醇)升高有关（见【不良反应】）
。他汀类药物对升高的低密
度脂蛋白胆固醇有效并可降至治疗前水平。尚未确定这些血脂指标升高对心血管
发病率和死亡率的影响。
应在开始治疗后评估血脂指标，持续约 12 周，随后根据高脂血症临床指南
进行监测。根据高脂血症管理临床指南对患者进行管理。
肝酶升高
与安慰剂治疗相比，本品治疗与肝酶升高的发生率增加有关。
须按照常规的患者管理，在基线和治疗中对肝酶进行评估。建议及时调查肝
酶升高的原因，以确定药物诱导的肝损伤的可能病例。
如果在常规患者管理期间观察到丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶
升高，且怀疑是药物诱导的肝损伤，则应暂停本品治疗，直至排除该诊断。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果，孕妇服用本品可能会对胎儿造成伤害。在器官形成期
间给大鼠和家兔使用乌帕替尼导致了胎儿畸形的增加。开始治疗前，核实育龄期
患者的妊娠状态。告知育龄期女性注意本品对胎儿的潜在风险以及在接受本品治
疗期间须采用有效的避孕措施，直至治疗结束后 4 周（见【孕妇及哺乳期妇女用
药】）
。
疫苗接种
在本品治疗期间或治疗之前短期内避免接种活疫苗。在开始接受本品治疗之
前，建议患者根据当前免疫指南完成所有免疫接种，包括水痘带状疱疹疫苗或预
防性带状疱疹疫苗的接种。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
育龄女性
应建议育龄女性在乌帕替尼治疗期间以及末次给药后 4 周内使用有效的避
孕措施。应告知女性儿童患者和/或其父母/看护者，一旦患者在服用乌帕替尼期
间出现月经初潮，需要联系治疗医生。
妊娠
乌帕替尼在孕妇中使用的资料有限或缺乏。
怀孕期间禁用乌帕替尼（见【禁忌】）。
如果在使用乌帕替尼期间患者怀孕，应让患者了解本品对胎儿的潜在损害。
哺乳
尚不清楚乌帕替尼或其代谢产物是否经人乳汁排泄。现有的动物药效学/毒
理学数据显示乌帕替尼经乳汁分泌（见【药理毒理】）。
不能排除对新生儿/婴儿的危险。
不应在哺乳期间使用乌帕替尼。在决定是否停止哺乳或停止乌帕替尼治疗时，
应考虑母乳喂养对儿童的获益以及此治疗对母亲的获益。
生育力
尚未评估乌帕替尼对人的生育能力的影响。动物研究未提示生育力方面的影
响（见【药理毒理】）
。

【儿童用药】
在 12 岁以下特应性皮炎儿童中的安全性和疗效尚不明确。尚未获得数据。
尚未获得体重<40 kg 青少年的临床暴露数据（见【药代动力学】）。
乌帕替尼在患有类风湿关节炎和银屑病关节炎的 0 至 18 岁以下儿童和青少
年患者中的安全性和疗效尚不明确。尚未获得数据。
【老年用药】
对于特应性皮炎，65岁及以上患者不推荐使用高于15 mg每日一次的剂量（见
【不良反应】）。
在75岁及以上的患者中数据有限。
【药物相互作用】
其他药物对乌帕替尼药代动力学的潜在影响
乌帕替尼主要由 CYP3A4 代谢。因此，乌帕替尼的血浆暴露量会受到强效
CYP3A4 抑制剂或诱导剂的影响。与 CYP3A4
抑制剂联用
与 CYP3A4 强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑以及克
拉霉素）联用时，乌帕替尼的暴露量增加。一项临床研究中，乌帕替尼与酮康唑
联用时，导致乌帕替尼的 Cmax 和 AUC 分别升高 70%和 75%。正在接受 CYP3A4
强效抑制剂长期治疗的患者应谨慎使用乌帕替尼 15 mg 每日一次，不推荐使用
乌帕替尼 30 mg 每日一次。长期使用时，应考虑 CYP3A4 强效抑制剂的替代药
物。与 CYP3A4
诱导剂联用
与 CYP3A4 强效诱导剂（如利福平和苯妥英）联用时，乌帕替尼的暴露量降
低，这可能会导致乌帕替尼的治疗效果减弱。一项临床研究中，乌帕替尼与利福
平（CYP3A4 强效诱导剂）多次联合给药时，导致乌帕替尼的 Cmax 和 AUC 分别
降低约 50%和 60%。如果乌帕替尼与 CYP3A4 强效诱导剂联用，应监测患者的
疾病活动度变化。
甲氨蝶呤以及 pH 调节药物（如抗酸剂或质子泵抑制剂）对乌帕替尼的血浆
暴露量无影响。
乌帕替尼对其他药物的药代动力学的潜在影响
在健康受试者中，乌帕替尼 30 mg 每日一次重复给药对咪达唑仑（CYP3A
的敏感底物）的血浆暴露量（咪达唑仑的 AUC 和 Cmax 降低 26%）有一定程度的
影响，提示乌帕替尼 30 mg 每日一次可能对 CYP3A 具有弱效诱导作用。一项临
床研究中，健康受试者以 30 mg 每日一次的剂量多次服用乌帕替尼后，瑞舒伐他
汀和阿托伐他汀的 AUC 分别降低 33%和 23%，瑞舒伐他汀的 Cmax 降低 23%。
乌帕替尼对阿托伐他汀的 Cmax 或对邻羟基阿托伐他汀（阿托伐他汀的主要活性
代谢产物）的血浆暴露量无明显影响。与乌帕替尼联用时，对 CYP3A4 底物或者
瑞舒伐他汀或阿托伐他汀无剂量调整建议。
乌帕替尼对乙炔雌二醇、左炔诺孕酮、甲氨蝶呤或者 CYP1A2、CYP2B6、
CYP2C9、CYP2C19 或 CYP2D6 的代谢底物药品的血浆暴露量无明显影响。

【药物过量】
临床试验中本品的最高给药的日剂量相当于60 mg缓释片每日一次所达到的
AUC。不良事件与在较低剂量时观察到的相似，也未发现特定的毒性。系统循环
中的乌帕替尼在给药后24小时内消除约90%（在临床研究中所评价的剂量范围
内）。若发生药物过量，建议对患者不良反应的体征或症状进行监测。对于发生
不良反应的患者，应给予适当的治疗。

【药理毒理】
药理作用
乌帕替尼是一种 Janus 激酶（JAK）抑制剂。JAK 是细胞内酶，可传递细胞
膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号，从而影响血细胞生成的细胞过程和免疫细胞功能。在此信号转导通路中，JAK 磷酸化并激活信号转导与转
录活化因子（STAT），STAT 调节细胞内基因表达等活动。乌帕替尼在 JAK 位点
调节此信号传导通路，阻滞 STAT 的磷酸化和活化。
JAK 酶通过自身的配对（如 JAK1/JAK2 、 JAK1/JAK3 、JAK1/TYK2 、
JAK2/JAK2、JAK2/TYK2）传递细胞因子信号。在不含细胞的分离酶活性测定中，
乌帕替尼对 JAK1 和 JAK2 的抑制作用高于对 JAK3 和 TYK2 的抑制作用。在人
白细胞中开展的细胞测定中，乌帕替尼对 JAK1 和 JAK1/JAK3 介导的细胞因子
诱导的 STAT 磷酸化的抑制作用比对 JAK2/JAK2 介导的 STAT 磷酸化的抑制作
用更强。但是，目前尚不清楚这种特异性 JAK 酶抑制作用与治疗效果的相关性。
毒理研究
遗传毒性
乌帕替尼 Ames 试验、体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨
髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
在大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性大鼠和雌性大鼠分别经口给
予乌帕替尼最高达 50、75mg/kg/日（以 AUC 计，分别约相当于人最大推荐剂量
（MRHD）30mg/日的 24 和 48 倍）时，未见对雄性和雌性生育力的影响，但经
口给药 25 和 75mg/kg/日（以 AUC 计，分别约相当于 MRHD 的 13 和 48 倍）时
对妊娠的维持产生了不良影响，表现为剂量相关的着床后丢失增加（吸收胎增加）
和窝平均活胎数降低。雌性大鼠经口给予乌帕替尼 5mg/kg/日（以 AUC 计，约相
当于 MRHD 的 1 倍），与给予相同剂量的雄性大鼠交配，未见对活胎数的影响。
在一项大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠在器官发生期（妊娠第 6 天
至第 17 天）经口给予乌帕替尼 5、25 和 75mg/kg/日，剂量≥5mg/kg/日（以 AUC
计，≥MRHD 的约 1 倍）时，乌帕替尼具有致畸作用（骨骼畸形，包括肱骨畸形
和肩胛骨弯曲）；在 75mg/kg/日（以 AUC 计，约为 MRHD 的 48 倍）剂量下，在
未见母体毒性情况下还可见其他骨骼畸形（前肢/后肢弯曲及肋骨/椎骨缺陷）和
胎仔体重下降。
在第二项大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠在器官发生期（妊娠第 6
天至第 17 天）经口给予乌帕替尼 1.5 和 4mg/kg/日，在 4mg/kg/日（以 AUC 计，
约为 MRHD 的 0.9 倍）剂量下，乌帕替尼具有致畸作用（骨骼畸形，包括肱骨

和肩胛骨弯曲）。在 1.5mg/kg/日（以 AUC 计，约为 MRHD 的 0.2 倍）剂量下未
见胚胎-胎仔发育毒性。
兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠兔在器官发生期（妊娠第 7 天至第 19 天）
经口给予乌帕替尼 2.5、10 和 25mg/kg/日，在 25mg/kg/日（以 AUC 计，约为
MRHD 的 8.5 倍）剂量下，在具有母体毒性情况下可见胚胎致死性、胎仔体重下
降和心血管畸形，胚胎致死性表现为总吸收胎和早期吸收胎发生率增加引起的着
床后丢失增加；在 10mg/kg/日（以 AUC 计，约为 MRHD 的 1.3 倍）剂量下未见
胚胎-胎仔发育毒性。
大鼠围产期毒性试验中，大鼠于妊娠期第 6 天至哺乳期第 20 天经口给予乌
帕替尼 2.5、5 和 10 mg/kg/日，在 10mg/kg/日（以 AUC 计，约为 MRHD 的 1.6
倍）剂量下，未见母体毒性和子代发育毒性。
哺乳期雌性 SD 大鼠于产后第 7~8 天单次经口给予口服放射性标记的乌帕
替尼 10 mg/kg，以 AUC 计，乳汁中的药物暴露量约为母体血浆药物暴露量的 30
倍，乳汁中大约 97%的药物相关物质是母体药物，说明可通过大鼠乳汁分泌。
致癌性
在 SD 大鼠和 rasH2 转基因小鼠中评价了乌帕替尼的致癌性。雄性和雌性大
鼠分别经口给予乌帕替尼最高达 15 和 20mg/kg/日（以 AUC 计，分别相当于人
最大推荐剂量的 2.4 和 6 倍）时，最长给药达 101 周，未见致癌性。雌雄 rasH2
转基因小鼠连续 26 周经口给予乌帕替尼最高达 20mg/kg/日，未见致癌性。
幼龄动物毒性
幼龄大鼠于出生后 15 日~第 63 日经口给予乌帕替尼 5、20、50mg/kg/日，对
血液系统和免疫系统的影响与成年大鼠中观察到的结果相似。

【药代动力学】
乌帕替尼在治疗剂量范围内的血浆暴露量与剂量成比例。每日一次多次给药
后，在4天内达到稳态血浆浓度，蓄积程度很小。
吸收
口服乌帕替尼缓释片之后，乌帕替尼吸收的Tmax中位值为2 - 4小时。乌帕替
尼与高脂肪/高热量餐使用时，对乌帕替尼的暴露量的影响无临床意义（AUCinf增加29%，Cmax增加39%）。临床试验中，服用乌帕替尼时不考虑用餐情况（见【用
法用量】）。在体外，乌帕替尼是转运蛋白P-gp和BCRP的底物。
分布
乌帕替尼的血浆蛋白结合率为52%。乌帕替尼血液/血浆浓度比为1.0，提示
乌帕替尼在血浆和血细胞组分之间的分布接近。
代谢
乌帕替尼主要经CYP3A4代谢，CYP2D6可能也起到了很小作用。乌帕替尼
的药理活性由母体分子引起。在人体进行的放射性标记研究中，乌帕替尼原形药
物占血浆中总放射性的79%，而检出的主要代谢产物（单氧化之后葡萄糖醛酸化
的产物）占血浆总放射性的13%。未检出乌帕替尼的活性代谢产物。
消除
[14C]标记的乌帕替尼速释溶液单次给药后，乌帕替尼主要以原形母体药物的
形式经尿液（24%）和粪便（38%）消除。约34%的乌帕替尼剂量以代谢产物的
形式排泄。乌帕替尼的终末消除半衰期的均值在8 - 14小时之间。
在中国健康受试者中的药代动力学
本品在中国健康受试者中的药代动力学与在其他研究的西方健康受试者中
的药代动力学一致。中国健康受试者以15 mg、30 mg和45 mg 每日一次的剂量多
次服用乌帕替尼的缓释制剂后，乌帕替尼的暴露量与剂量的增加成比例。在非空
腹状态下，乌帕替尼的Tmax中位值在3 - 4小时之间，终末相消除t1/2调和均值在6.6
- 9.8小时之间。经尿液排泄的乌帕替尼占给药剂量的百分比均值在20% - 24%之
间。按照每日一次频率多次给药后，在2天内达到稳态，未显示明显的蓄积。
特殊人群肾功能损害
与肾功能正常的受试者相比，伴随轻度（估计的肾小球滤过率：60 - 89
mL/min/1.73 m2）、中度（估计的肾小球滤过率：30 - 59 mL/min/1.73 m2）和重度
（估计的肾小球滤过率：15 - 29 mL/min/1.73 m2）肾功能损害的受试者中乌帕替
尼的 AUC 分别升高 18%、33%和 44%。乌帕替尼的 Cmax 在肾功能正常的受试者

和肾功能损害的受试者中相似。轻度或中度肾功能损害对 15 mg 或 30 mg 每日
一次给药后的乌帕替尼暴露量的影响无临床意义。重度肾功能损害患者的推荐剂
量为 15 mg 每日一次。肝功能损害
轻度（Child-Pugh A）和中度（Child-Pugh B）肝功能损害对乌帕替尼暴露量
的影响无临床意义。与肝功能正常的受试者相比，乌帕替尼在轻度和中度肝功能
损害的受试者中的 AUCinf 分别升高 28%和 24%。与肝功能正常的受试者相比，
乌帕替尼的 Cmax 在轻度肝功能损害的受试者中未改变，在中度肝功能损害的受
试者中升高 43%。尚未在重度肝功能损害（Child-Pugh C）的患者中研究乌帕替
尼。儿童
患有特应性皮炎的成年人和 12 - 17 岁青少年的乌帕替尼药代动力学和稳态
浓度相似。
尚未在特应性皮炎儿童患者（<12 岁）中确定乌帕替尼的药代动力学。
尚未在类风湿关节炎和银屑病关节炎儿童患者中评价乌帕替尼的药代动力
学。内在因素
年龄、性别、体重、人种和种族对乌帕替尼的影响无临床意义。

【贮藏】
密封，不超过 30°C保存。

【包装】
PVC/PE/PCTFE 铝塑泡罩包装，7 片/盒，28 片/盒。

【有效期】
24 个月

【执行标准】
药品注册标准：JX20220009

【批准文号】
15 mg: 国药准字 HJ20220010
30 mg: 国药准字 HJ20220011

【上市许可持有人】
名称：AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG
注册地址：Knollstrasse, 67061 Ludwigshafen, Germany.

【生产企业】
企业名称：AbbVie Ireland NL B.V.
生产地址：Manorhamilton Road, Sligo, Ireland.

【包装厂】
名称：AbbVie S.r.l.
包装厂地址：148 Pontina Km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT), Italy

用药指导新药研发中药养生用药百科不良反应

推荐的剂量为15 mg每日一次。

药企动态业界观察

【瑞福】乌帕替尼缓释片价格¥2390.00，购买药店北京美信康年大药房，适应症2390.00元/盒

【瑞福】乌帕替尼缓释片性状

【瑞福】乌帕替尼缓释片孕妇及哺乳期妇女用药

京美信康年大药房有限责任公司位于北京市通州区科创10街亦城文园底商102号。

公司成立于2005年，多年来，为亦庄地区及附近社区居民提供诚信优质的服务，树立了良好的口碑。公司现有执业药师2名，药师4名。公司医药本科以上员工占42%，医药专科人员占58%。

公司定位于新药特药专业药房，除一般用药外，还有各种新特药，肿瘤类、肝病类、提高免疫力、心脑血管、神经类药物等。

抗肿瘤药物爱谱沙（西达本胺片）、爱斯万（替吉奥胶囊）、紫杉醇注射液、唑来膦酸（择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等）、诺维本（酒石酸长春瑞滨软胶囊）、诺雷得（戈舍瑞林缓释植入剂）、恩度（重组人血管内皮抑制素注射液）、弗隆（来曲唑片）、复方红豆杉胶囊、威麦宁胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、康莱特软胶囊、康莱特注射液、康艾注射液、比卡鲁胺片（康士得、朝晖先）等。

抗肿瘤类靶向药物如泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片）、易瑞沙（吉非替尼片）、赛可瑞（克唑替尼胶囊）、达希纳（尼洛替尼胶囊）、亿珂（伊布替尼胶囊）、赞可达（塞瑞替尼胶囊）、福可维（安罗替尼胶囊）、来那度胺胶囊（瑞复美、安显）、维全特（培唑帕尼片）、特罗凯（盐酸厄洛替尼片）、凯美纳（盐酸埃克替尼片）、多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)、格列卫（甲磺酸伊马替尼片）、拜万戈（瑞戈非尼片）、泽珂（阿比特龙片）、迈吉宁（曲美替尼片）、安圣莎（盐酸阿来替尼胶囊）、艾坦（甲磺酸阿帕替尼片）、捷恪卫（磷酸芦可替尼片）、多泽润（达可替尼片）、施达赛（达沙替尼片）、百悦泽（泽布替尼胶囊）、爱优特（呋喹替尼胶囊）、恩莱瑞（枸橼酸伊沙佐米胶囊）、英立达（阿昔替尼片）、利普卓（奥拉帕利片）、豪森昕福（甲磺酸氟马替尼片）、则乐（甲苯磺酸尼拉帕利胶囊）、艾瑞妮（马来酸吡咯替尼片）、阿美乐（甲磺酸阿美替尼片）、吉泰瑞（马来酸阿法替尼片）、泰吉华（阿伐替尼片）、维泰凯VITRAKVI（拉罗替尼胶囊）、博瑞纳®/LORBRENA®（洛拉替尼片）。

各种PD1单抗如欧狄沃（O药，纳武利尤单抗注射液）、可瑞达（K药，帕博利珠单抗注射液）、达伯舒（信迪利单抗注射液）、拓益（特瑞普利单抗注射液）、艾瑞卡（注射用卡瑞利珠单抗）、百泽安（替雷利珠单抗注射液）。PDL1单抗英飞凡（度伐利尤单抗注射液）。

其它单抗药物如美罗华（利妥昔单抗注射液）、赫赛汀（注射用曲妥珠单抗）、爱必妥（西妥昔单抗注射液）、安维汀（贝伐珠单抗注射液）、兆珂（达雷妥尤单抗注射液）、赫赛莱（注射用恩美曲妥珠单抗）、赛普汀（注射用伊尼妥单抗）、倍力腾（注射用贝利尤单抗）、雅美罗（托珠单抗注射液）、茁乐（注射用奥马珠单抗）、喜达诺（乌司奴单抗注射液）、类克（注射用英夫利西单抗）、瑞百安（依洛尤单抗注射液）、帕捷特（帕妥珠单抗注射液）、修美乐（阿达木单抗注射液）、安吉优（注射用维得利珠单抗）、安可达（贝伐珠单抗注射液）、可善挺（司库奇尤单抗注射液）、泰圣奇（阿替利珠单抗注射液）、诺适得（雷珠单抗注射液）、安加维（地舒单抗注射液、地诺单抗）、泰欣生（尼妥珠单抗注射液）。

肝病类药物如阿德福韦酯片（代丁、贺维力、阿甘定、名正、阿迪仙、优贺丁）、恩替卡韦片（博路定、恩甘定）、丙通沙（索磷布韦维帕他韦片）、门冬氨酸鸟氨酸（雅博司、瑞甘）、复方鳖甲软肝片、肝复乐胶囊。

提高免疫力类的药物如胸腺五肽、胸腺法新（胸腺肽a1）、胸腺肽肠溶片、转移因子胶囊。以及肿瘤辅助用药如芪珍胶囊、灵芝菌合剂，以及提高机体免疫力的保健品明乐胶囊、小分子蛋白肽等。

其他类药物如斯沃（利奈唑胺片）、威凡（伏立康唑片）、斯耐瑞（富马酸贝达喹啉片）、诺科飞（泊沙康唑片、混悬剂）、维加特（乙磺酸尼达尼布软胶囊）、九期一（甘露特钠胶囊）、恩必普（丁基苯酞软胶囊、注射液）、鲑鱼降钙素喷鼻剂（密盖息、金尔力、达芬盖）、依达拉奉注射液、利鲁唑片、开同（复方a酮酸片）、优克龙、白蛋白、特比澳（重组人血小板生成素注射液）、克林澳（马来酸桂哌齐特注射液）、瑞弗兰（艾曲泊帕乙醇胺片）、新活素（注射用重组人脑利钠肽）、九味镇心颗粒等。

公司宗旨：立足于诚信、专业，努力为顾客提供一流的服务。

公司名称：北京美信康年大药房有限责任公司

电话/传真：010-67888761

Email: bjmxkn@126.com

药师微信：张药师13910046710 朱药师13641196685

地址：北京市通州区科创10街亦城文园底商102号

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产品名称欧宁通用名：注射用胸腺五肽剂型：注射剂/支规格：10mg 零售价：36.50元/支会员价：36.50元/支生产企业：北京双鹭咨询药师	产品名称爱优特通用名：呋喹替尼胶囊剂型：胶囊/盒规格：5mg7粒零售价：1860.00元/盒会员价：1850.00元/盒生产企业：*和记黄埔咨询药师	产品名称特罗凯通用名：盐酸厄洛替尼片剂型：片剂/盒规格：150mg7片零售价：560.00元/盒会员价：550.00元/盒生产企业：*罗氏制药咨询药师
产品名称科望通用名：盐酸沙丙蝶呤片剂型：片/瓶规格：100mg30片零售价：6960.00元/瓶会员价：6900.00元/瓶生产企业：*美国 Lyne Laboratories 咨询药师	产品名称恩必普通用名：丁苯酞软胶囊剂型：软胶囊/瓶规格：0.1g24粒零售价：86.00元/瓶会员价：85.00元/瓶生产企业：*恩必普药业咨询药师	产品名称赛可瑞通用名：克唑替尼胶囊剂型：胶囊/盒规格：200mg60粒零售价：8960.00元/盒会员价：8950.00元/盒生产企业：*德国辉瑞咨询药师

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产品名称瑞福通用名：乌帕替尼缓释片剂型：缓释片/盒规格：15mg28片零售价：2396.00元/盒会员价：2390.00元/盒生产企业：*爱尔兰艾伯维 AbbVie Ireland NL B.V.